Препарат катадолон

Катадолон® (Katadolon®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Препарат катадолон

Последняя актуализация описания производителем 30.09.2016

Флупиртин* (Flupirtine*) N02BG07 Флупиртин

Капсулы1 капс.
активное вещество:
флупиртина малеат100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

Капсулы: непрозрачные твердые желатиновые (тело и крышечка — красно-коричневого цвета), размер №2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, анальгезирующее центральное.

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалзависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс.

За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2.

Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax флупиртина в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

миастения gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;

сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон® нельзя применять в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28758.htm

Катадолон 100мг. №10 капс

Препарат катадолон

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

флупиртина малеат 100 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:Анальгезирующее действиеАнальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.Миорелаксирующее действиеАнтиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

ВсасываниеПосле приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.МетаболизмМетаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.ВыведениеT1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Со стороны пищеварительной системы: 1-10% – изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://vladimir.melzdrav.ru/katadolon-100mg-10-kaps

Катадолон

Препарат катадолон

Катадолон – это обезболивающий препарат, который не относится к группе опиоидов, то есть не вызывает привыкания. Действующее вещество флупиртин оказывает анальгезирующее, нейропротекторное и миорелаксирующее действие и очень быстро убирает сильный приступ боли и облегчает общее состояние. Капсулы Катадолона принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Пациентам до 65 лет можно принимать по 1 капсуле трижды в день, соблюдая одинаковый интервал времени между приемом лекарства. Пациентам старше 65 лет можно принимать по 1 капсуле дважды в день.

Данный медикамент эффективен при сильной головной боли, при болевом синдроме во время менструаций, при развитии опухолей, хронических и острых болях в шее и спине, при фибромиалгии и артропатии.

Катадолон Форте

Катадолон форте – это таблетки пролонгированного действия. Дозировка этого препарата в четыре раза превышает дозировку традиционного Катадолона. Принимать его надо 1 раз в день и по 1 таблетке.

Действующее вещество препарата то же – малеат флупиртина, который открывает калиевые каналы, стабилизирует потенциал нервной клетки, обеспечивает торможение ответа на боль, блокирует передачу возбуждения в нейроны и снимает мышечные спазмы, оказывает нейротоксическое действие (защищает нервные ткани от токсического воздействия кальциевых ионов в высоких концентрациях). Во время продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать активность ферментов в печени и концентрацию креатинина в моче.

Катадолон: аналоги

Сразу дадим ответ: аналогов у Катадолона не существует. Все дело в том, что это новый вид анальгетика, который отличается от привычных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Такие средства при длительном применении зачастую вызывают кровотечения и язвы в органах ЖКТ, а Катадолон не вызывает таких побочных явлений и к тому же не повышает артериальное давление. Катадолон защищает нервные клетки, борется с болью и снимает мышечный спазм.

Показан он при женских болях, при посттравматических и постоперационных болях, болевом синдроме при остеохондрозе, онкологических заболеваниях. Из всего написанного только этот препарат сочетает в себе эти свойства, и аналогов ему на данный момент нет.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Катадолон (Catadolon)

Фармакологическое
действие:

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов.

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект.

При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.

Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.

Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром:— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);— головные боли;— при злокачественных новообразованиях;— альгодисменорея;— посттравматическая боль;

— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.

) 3 Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: >10% – усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% – головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.

1% до 1% – спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% – изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://MedHall.ru/katadolon/

От чего помогает «Катадолон». Инструкция, аналоги и цены

Препарат катадолон
Рубрика: к 13.09.2017   ·   : 8   ·  На чтение: 5 мин   ·  Просмотры:

Современный анальгетик центрального механизма воздействия на человеческий организм, яркий представитель неопиоидной подгруппы – препарат «Катадолон».

Для чего назначают это лекарство? Препарат отлично зарекомендовал себя среди специалистов неврологического профиля, как действенный помощник в терапии заболеваний ЦНС.

Инструкция по применению сообщает, что таблетки «Катадолон» не вызывают привыкания, а после поступления в кровяное русло оказывает воздействие на G-белок, тем самым изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах и стабилизируя мембраны нейронов.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, неопиоидный анальгетик «Катадолон» 100 мг в своем составе имеет следующие вещества:

  • малеата флупиртин – активное вещство;
  • желатин и диоксид титана;
  • стеарат магния и диоксид кремния;
  • коповидон и дигидрат гидрофосфат кальция.

Именно такой многокомпонентный состав позволяет препарату оказывать выраженное анальгетическое воздействие.

Также реализуют форму с повышенным содержанием активного вещества – таблетки «Катадолон Форте» 400 мг.

Какова форма

В аптечной сети лекарство «Катадолон», инструкция по применению дает такую информацию, представлено как желтоватые двояковыпуклые овальные таблетки. Допустимо присутствие вкраплений, на одной стороне имеется риска. Фасовка в специальные защитные блистеры по 7 шт., 10 шт. либо 14 шт.

Имеется и форма капсул с однотонным красноватым окрашиванием. Внутри содержится порошковое содержимое – желтоватого либо зеленоватого оттенка. Фасовка в пачки картонные по 30 шт., или же 50 шт.

Оптимальную форму рекомендует лечащий врач, исходя из диагностированного заболевания.

Фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Катадолон», для чего назначают его при сильных болевых состояниях, принадлежит к подгруппе анальгетиков центрального неопиоидного воздействия, то ему присущи их основные фармакологические эффекты:

  • подавлять импульсы боли центрального происхождения благодаря раскрытию калиевых каналов в нейроцитах;
  • выраженное миорелаксирующее – за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов;
  • мощное нейропротективное.

Наблюдается и защитное воздействие на нейроны – за счет активизации кальциевых каналов и понижения губительной для нейроцитов концентрации ионов кальция.

На фоне применения медикамента, его вещества не вступают во взаимодействие с М- и Н-холинорецепторами, дофаминовыми, опиоидными, а также серотониновыми и альфа-адренорецепторами. Поэтому эффекта привыкания и понижения анальгетических свойств у препарата не наблюдается.

Таблетки «Катадолон»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Специалистами неопиоидный медикамент «Катадолон» рекомендуется при диагностировании патологий, сопровождающихся приступами острой либо хронической боли средней, а также выраженной интенсивности.

Основные состояния, при которых препарат способен оказать выраженное анальгетическое воздействие:

  • цефалгии различной этиологии;
  • тяжелые мышечные спазмы – к примеру, при фибромиалгиях, артропатиях, скелетно-мышечных болях;
  • болевой синдромокомлепкс, сопровождающий злокачественные новообразования;
  • посттравматические болевые ощущения;
  • неприятный дискомфорт тяжелой степени после хирургических вмешательств, реконструктивный операций;
  • дисменорея у женщин.

Определять потребность в использовании неопиоидного анальгетика «Катадолон» должен только специалист. Самоприменение не допустимо.

Абсолютные и относительные противопоказания

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

  • выраженный холестаз;
  • риск формирования печеночной энцефалопатии;
  • тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
  • хроническое течение алкоголизма;
  • имеющаяся у больного миастения;
  • сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
  • детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата.

Препарат «Катадолон»: инструкция по применению и режим дозирования

Производителем медикамент предназначен исключительно для перорального введения в организм человека. Взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Допустимо сопровождение приема таблетки с небольшим объемом воды.

Дозы для взрослой категории больных до 65–70 лет:

  • по 1 шт. 3–4 р/с с равными временными интервалами;
  • при интенсивных болевых ощущениях по 2 шт. 3 р/с.

Общая максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг/сутки. Оптимальные дозы подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозы для взрослой категории больных после достижения ими 65–70 лет:

  • по 1 шт. каждое утро, вечер;
  • увеличение дозы определяется специалистом в каждом случае по потребности.

У людей с диагностированным сбоем в деятельности почечных, печеночных клеток дозы сводятся к минимуму – до 200 мг/сутки. С обязательным контролем биохимического анализа крови.

Нежелательные эффекты

Большинством людей препарат переносится хорошо. Периодически поступают жалобы на то, что на фоне приема анальгетика «Катадолон» возникает ряд нежелательных эффектов:

  • нарастающая усталость;
  • упорное головокружение;
  • общая слабость;
  • диспепсические расстройства;
  • гастралгии;
  • цефалгии;
  • повышенная тревожность;
  • различные аллергические состояния – по варианту крапивницы.

Если в процессе проводимой терапии вышеперечисленные нежелательные эффекты не устраняются, специалистом проводится замена медикамента.

Какие у лекарства «Катадолон» аналоги

Полным аналогом является «Катадолон форте».

К категории обезболивающих средств относят аналоги по действию:

  1. Просидол.
  2. Тиапридал.
  3. Фентанил.
  4. Метиндол ретард.
  5. Фендивия.
  6. Трамадол.
  7. Дексалгин.
  8. ДГК Континус.
  9. Аскафф.
  10. Кетонал Дуо.
  11. Кеталгин.
  12. Метиндол.
  13. Раптен Дуо.
  14. Фламакс форте.
  15. Транстек.
  16. Диклоберл.
  17. Кетанов.
  18. Стадол.
  19. Лидокаин.
  20. Залдиар.
  21. Фламакс.
  22. Промедол.
  23. Бупранал.
  24. Рекофол.
  25. Морадол.
  26. Трамал.
  27. Нопан.
  28. Торадол.
  29. Трамундин ретард.
  30. Димексид.
  31. Дипидолор.
  32. Морфин.
  33. Протрадон.
  34. Скенан.
  35. Трамолин.
  36. Флугалин.
  37. Кеторолак.
  38. Дюрогезик.
  39. Тиаприд.
  40. Долак.
  41. Кеторол.

Цена

Средняя цена «Катадолон», таблетки (Москва) составляет 510 рублей. В Киеве купить препарат можно за 130 гривен, в Казахстане — за 5420 тенге. В Минске лекарство стоит 11,5- 50,1 бел. рублей.

Отзывы

И специалисты-невропатологи, и сами люди, применяющие неопиоидный анальгетик «Катадолон» отмечают, что при использовании его в рекомендуемых терапевтических дозах, он способен отлично подавлять болевые импульсы. Допустимо его продолжительное применение – порою по нескольку месяцев. Это особенно актуально, если боли были спровоцированы сформировавшейся раковой опухолью, либо перенесенной тяжелой травмой.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/katadolon-instrukciya-po-primeneniyu.html

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Источник: https://ProTabletky.ru/katadolon/

Для чего назначают Катадолон

Препарат катадолон

При многих заболеваниях не обойтись без приема обезболивающих – неприятные ощущения не дают спокойно жить человеку. Если боль сильная, врач может назначить такое лекарство, как Катадолон.

Катадолон – описание и действие

Катадолон – таблетки с анальгезирующим действием, принадлежат к группе ненаркотических средств. Препарат содержит 100 мг активного вещества – флупиртина (в форме малеата флупиртина). Также выпускается более сильный препарат с 400 мг флупиртина, который в аптеках можно встретить под названием Катадолон Форте. Среди дополнительных ингредиентов значатся:

  • диоксид титана;
  • желатин;
  • магния стеарат и т.д.

Лекарство продается в блистерах по 7,10,14 таблеток или капсул, в пачках по 1-5 блистеров. Цена за 10 капсул лекарства – около 530 рублей. Внутри содержится вещество желтого, зеленого цвета, в капсулах – в виде порошка.

Основные показания к применению Катадолона обусловлены механизмом его работы. Это – избирательный активатор калиевых канальцев нейронов, представляет собой анальгетик неопиоидного типа с центральным воздействием. Лекарство не приводит к формированию толерантности организма пациента, не связывается с опиоидными, серотониновыми и прочими рецепторами. Его основные действия таковы:

  • расслабляющее мышечную ткань (миорелаксирующее);
  • защищающее нервные клетки от повреждения (нейропротекторное);
  • модулирующее механизм развития боли путем центрального воздействия на нейроны (обезболивающее).

После приема препарат помогает подавить возбуждение нервных клеток в ответ на боль, в результате чего возникает анальгезирующий эффект. В дальнейшем ответ организма в виде боли становится менее интенсивным, она не переходит в рецидивирующую форму. Параллельно наблюдается снятие мышечного напряжения, что также помогает ослабить болевые ощущения.

Показания препарата

Для чего назначают Катадолон? Показания к применению обширны, но строго воспрещается использовать такое средство без рекомендации врача! Препарат назначается при острой или хронической боли, которая имеет разную выраженность и спровоцирована разнообразными патологиями организма.

Наиболее часто Катадолон выписывают при патологиях опорно-двигательной системы. К ним относятся артроз и артриты, сопровождающиеся болевым синдромом.

Различные скелетно-мышечные боли также исчезают во время лечения препаратом, особенно, если они вызваны спазмами мышц на фоне поражения позвонков и суставов.

Лекарство отлично себя зарекомендовало при головной боли разного происхождения, а также при фибромиалгии.

При онкологических заболеваниях, которые сопровождаются болью, рекомендуется курсовой прием лекарства. Его назначают даже при умеренных проявлениях болевого синдрома – это позволяет сократить прием более сильных препаратов. Прочими показаниями к терапии могут служить:

  • боли при травмах, после операций;
  • тяжелые болевые ощущения во время менструаций – альгодисменорея;
  • сильная зубная боль, неприятные последствия удаления зуба.

Катадолон может убрать явления болевого шока, поэтому его нередко применяют в стационарах.

Инструкция по применению

Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:

  • людям 18-65 лет дают по 100 мг до четырех раз/сутки, промежутки между лечением должны быть примерно равными;
  • взрослым при интенсивной боли назначают по 200 мг (вместо капсул можно взять половину таблетки Катадолон Форте), но не больше 3 раз/сутки;
  • нельзя превышать наивысшую дозировку за день – 600 мг, если имеется почечная недостаточность, эта цифра составляет 300 мг, при недостаточности печени – 200 мг;
  • людям старше 65 и пациентам преклонного возраста назначают не больше 2 капсул/сутки – утром, вечером, при хорошей переносимости и при необходимости дозировку можно увеличь до 3 капсул/день.

Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.

Побочные действия и противопоказания

Препарат воспрещен при лактации, беременности, детям до 18 лет. Осторожно дают его лицам старше 70 лет и только по строгим показаниям. При любых нарушениях функции внутренних органов препарат тоже применяют осторожно, под наблюдением специалиста. Противопоказаниями к терапии также являются:

  • нарушения выделения желчи;
  • цирроз печени;
  • жировой гепатоз;
  • хроническое злоупотребление спиртным;
  • гиперчувствительность к основному и дополнительным компонентам;
  • астенический бульбарный паралич.

Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее часто побочные действия препарата Катадолон касаются пищеварительной системы. Это – тошнота, рвота, боли в желудке животе, запоры, диарея и прочие расстройства пищеварения.

У ряда людей теряется аппетит, присутствует сухость во рту. Во время приема могут повышаться АСТ, АЛТ печени, возвращающиеся к норме после окончания терапии. В особенно тяжелых случаях «побочек» развивается медикаментозный гепатит с желтухой.

В 0,1% случаев встречается аллергия, зуд кожи.

Почему сняли с производства Катадолон?

Европейский фармакологический надзор (PRAC) рекомендовал прекратить реализацию и использование неопиоидного анальгетика – катадолона. Препарат назначают в качестве обезболивающего в крайних случаях, когда прием иных фармакологических продуктов по каким-то причинам невозможен.

Ранее катадолон назначали с большой осторожностью. Препарат всегда назначали с рядом условий:

  • недопустимо принимать больше 14 дней;
  • при необходимости заменить неопиодный анальгетик иными обезболивающими;
  • тщательно следить за самочувствием пациента.

Запрет на анальгезирующее средство

Существенная причина, почему катадолон запретили использовать в современных терапевтических схемах – риски от приема лекарства существенно превышают пользу от его приема.

Основная угроза – повреждения печени. Гепатоциты страдают не только от оральной формы препарата, но и от суппозиториев.

Еще одна причина, почему сняли с производства катадолон – его часто используют в качестве специфического вещества «для расслабления». Привыкание наступало быстро, а здоровье ухудшалось.

Аналоги и прочая информация

Есть препараты дешевле, которые могут послужить заменой для данного средства.

Ряд аналогов выпускается с тем же действующим веществом, другие принадлежат к иным лекарственным группам.

Препарат Состав Цена, рубли
Нолодатак Флупиртин 300
Нейродолон Флупиртин 310
Аркоксиа Эторикоксиб 440
Дексалгин Декскетопрофен 360
Целебрекс Целекоксиб 240
Дексонал Декскетопрофен 230

Лекарство может увеличивать силу влияния алкоголя, снотворных, седативных средств, что нужно учитывать во время назначения и проведения терапии.

При склонности к поражению печени дополнительно с приемом Катадолона может быть рекомендовано принимать ферментные средства.

Таблетки Катадолон плохо взаимодействуют с препаратами Парацетамола, с миорелаксантами, усиливают действие кроворазжижающих средств.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/tabletki/80-dlya-chego-naznachayut-katadolon.html

Травмам нет
Добавить комментарий