- Амелотекс: для чего назначают, дозировка, отзывы
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению Амелотекса
- Противопоказания
- Побочные действия
- Инструкция по применению Амелотекса
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Условия хранения
- Особые указания
- Аналоги Амелотекса
- Детям
- При беременности и лактации
- Отзывы об Амелотексе
- Цена Амелотекса
- по теме
- Гель, таблетки, уколы Амелотекс: инструкция, цены и отзывы
- Форма выпуска и состав
- От чего помогает Амелотекс?
- Уколы Амелотекс
- Таблетки
- Суппозитории ректальные
- Гель или мазь
- АМЕЛОТЕКС
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакокинетика
- Показания
- Беременность и лактация
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
Амелотекс: для чего назначают, дозировка, отзывы
Амелотекс (форма — раствор) относится к категории противовоспалительные и противоревматические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: с осторожностью
Состав
Одна ампула Амелотекса содержит:
- активного вещества— мелоксикама — 15 мг;
- вспомогательных веществ— гликофурфурола — 150 мг; меглумина — 9,375 мг; глицерола — 7,5 мг; полоксамера— 75 мг; хлорида натрия — 4,5 мг; раствора гидроксида натрия — до pH 8,2–8,9; воды — до 1,5 мл.
Одна таблетка Амелотекса содержит:
- активного вещества – мелоксикама— 7,5 мг либо 15 мг в зависимости от дозировки;
- вспомогательных веществ — МКЦ — 57,6/55,8 мг; моногидрата лактозы— 76,92/71,22 мг; цитрата натрия —18 мг; кросповидона —10,8 мг; повидона —5,4 мг; коллоидного диоксида кремния—1,44 мг; стеарата магния —2,34 мг.
Форма выпуска
Уколы Амелотекса в виде раствора для внутримышечного введения представляют собой прозрачную жидкость желто-зеленого цвета ампулах из бесцветного стекла:
- три такие ампулы в ячейковой контурной упаковке, одна либо две такие упаковки в картонной пачке;
- пять таких ампул в ячейковой контурной упаковке; одна, две либо четыре таких упаковки в картонной пачке.
Таблетки Амелотекса двояковыпуклые, круглые, с насечкой с одного края, светло-желтого или светло-желто- зеленоватого цвета, возможно наличие легкой шероховатости. Десять таких таблеток в ячейковой контурной упаковке, одна либо две такие упаковки в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным средствам, которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением активности циклооксигеназы-2, участвующей в синтезе простагландинов в воспалительном очаге.
В меньшей степени препарат оказывает действие на циклооксигеназу-1, также участвующую в биосинтезе простагландина, защищающего слизистые пищеварительного тракта и вносящего вклад в регуляцию кровотока в почках.
Мелоксикам относится к группе оксикамов; химически — производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат связывается с протеинами плазмы на 98%. Проникает сквозь все тканевые барьеры и проникает в суставную жидкость. Концентрация в суставной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме.
Выводится через почки и кишечник в равной степени в виде метаболитов. В первоначальном виде через кишечник выделяется до 5% от суточной дозы препарата, с мочой в неизмененном виде мелоксикам почти не выводится.
Период полувыведения составляет 15–19 часов. Плазменный клиренс – 8 мл/мин. Клиренс препарата замедляется у пациентов старше 50 лет.
Почечная или печеночная недостаточность средней тяжести влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.
Таблетки. Лекарство быстро всасывается из кишечника, абсолютная биодоступность — 89%. Прием вместе с пищей не изменяет адсорбцию. При использовании препарата перорально в дозах 15 и 7,5 мг его концентрации в крови пропорциональны.
Мелоксикам полностью метаболизируется в печени, в результате могут образовываться до четырех инертных производных. Главный метаболит, 5-карбоксимелоксикам, образуется от окисления 5-гидроксиметилмелоксикама.
В продукции двух других производных принимает участие пероксидаза.
Показания к применению Амелотекса
Показания к применению Амелотекса:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- дегенеративные и воспалительные заболевания суставов, с сопутствующим болевым синдромом (раствор для внутримышечного введения).
Амелотекс предназначен для симптоматического лечения, ослабления боли и воспаления во время использования, на развитие заболевания влияния не оказывает.
Противопоказания
Амелотекс имеет следующие противопоказания:
- аллергия любому из компонентов препарата;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- период выздоровления после аортокоронарного шунтирования;
- сочетание (полное или неполное) рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, бронхиальной астмы и гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
- эрозивные и язвенные изменения слизистой двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное кровотечение;
- выраженная печеночная недостаточность;
- заболевания кишечника воспалительного характера (например, неспецифический язвенный колит);
- выраженная почечная недостаточность, другая патология почек;
- период лактации;
- беременность;
- дефицит лактозы, непереносимость лактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (таблетки);
- возраст менее 15 лет.
C осторожностью применять: для уменьшения риска развития побочных явлений следует принимать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким курсом при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с застойными явлениями, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, гиперлипидемии, курении, патологии периферических артерий, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, язвенном поражении пищеварительной системы в анамнезе, в пожилом возрасте, наличии Helicobacter pylori, при длительном приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии нижеперечисленными препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикостероидные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, циталопрам и другие).
Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: больше чем в 1% случаев — диспепсия, в том числе тошнота, абдоминальные боли, диарея; 0,1–1% в случаев— гипербилирубинемия, временное повышение печеночных трансаминаз, гастродуоденальная язва, эзофагит, кровотечение из пищеварительного тракта, стоматит; меньше чем в 0,1% случаев — перфорация, гепатит, колит, гастрит.
Со стороны кожи: больше в 1% случаев — зуд, сыпь; в 0,1–1% случаев — крапивница; меньше чем в 0,1% случаев — буллезные высыпания, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кроветворной системы: больше чем в 1% случаев — снижение гемоглобина в крови; в 0,1–1% случаев — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: меньше чем в 0,1% случаев — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: больше чем в 1% случаев — головокружение, головная боль; в 0,1–1% случаев — вертиго, сонливость; меньше чем в 0,1% случаев — дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: больше чем в 1% случаев — отеки; 0,1–1% — повышение артериального давления, сердцебиение, гиперемия лица.
Со стороны мочеполовой системы: в 0,1–1% случаев — гиперкреатининемия; меньше чем в 0,1% случаев — почечная недостаточность.
Со стороны ЛОР-органов: меньше чем в 0,1% случаев — нарушение зрения, конъюнктивит.
Со стороны иммунитета: меньше чем в 0,1% случаев — отек Квинке, анафилактические реакции.
Инструкция по применению Амелотекса
Инструкция по применению Амелотекса (уколы для внутримышечного введения)
Внутримышечно — по 7,5–15 мг в сутки. При нарушении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин) и печени в стабильном состоянии коррекция дозы не производится. Начальная дозировка у пациентов с увеличенным риском побочных явлений — 7,5 мг в сутки.
Максимальная дневная доза лекарства Amelotex — 15 мг.
Инструкция на таблетки Amelotex
Принимаются внутрь раз в день во время еды.
- При ревматоидном артрите: 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозировка может быть уменьшена до 7,5 мг в день.
- При остеоартрозе: 7,5 мг в день. Доза может быть повышена до 15 мг в день при неэффективности.
- При анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в день.
Максимальная дневная доза — 15 мг.
У лиц с повышенным риском развития побочных явлений, тяжелой почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ доза не должна быть больше 7,5 мг в день.
25 мл/мин) и печени в стабильном состоянии коррекция дозы не производится …»>
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, боли в животе, рвота, печеночная недостаточность, кровотечение из пищеварительного тракта, почечная недостаточность, апноэ, асистолия.
Лечение передозировки: уникального антидота к Амелотексу нет; необходимо выполнение промывания желудка, затем прием активированного угля, симптоматическое лечение. Колестирамин активирует выведение лекарства из организма. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
При одновременном приеме:
- с Абциксимабом, Аспирином, Варфарином, Гепарином, Далтепорином нартия повышается риск развития кровотечения;
- с Ацебутололом, гидрохлоротиазидом, Каптоприлом, Лизиноприлом, Моэксиприлом, Периндоприлом, Тимололом ослабляется гипотензивный эффект;
- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами резко увеличивается риск развития тяжелых побочных явлений.
Условия продажи
Повсеместно отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить в темном сухом месте, при температуре до 25 градусов.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата лицами, которые в прошлом страдали язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, а также лицам, проходящим на антикоагулянтную терапию. У таких людей увеличен риск развития язвенно-эрозивных осложнений.
Также следует контролировать функциональное состояние при применении препарата лицами пожилого возраста, с хронической недостаточностью сердечной деятельности, циррозом печени.
Для лиц, проходящих гемодиализ, суточная доза препарата не быть выше 7,5 мг.
При стойком повышении трансаминаз и других нарушениях функции печени препарат рекомендовано провести контрольные тесты и отменить препарат.
Лица, принимающие вместе мелоксикам и диуретики, должны употреблять достаточный объем жидкости.
Если во время терапии Амелотексом возникли аллергические реакции, необходимо прекратить использование препарата.
Применение мелоксикама и других средств, блокирующих биосинтез простагландинов, может повлиять на фертильность, поэтому прием этих средств не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Рекомендовано отказаться от управления автомобилем и занятий, требующих концентрации внимания, на время лечения препаратом, так как он может вызывать головокружение и головные боли.
Аналоги Амелотекса
Аналоги Амелотекса достаточно широко распространены и известны: Артрозан, Матарен, Мелоксикам, Мелоксикам Пфайзер, Мовалис, Мовасин, Оксикамокс.
Детям
Препарат запрещен к применению лицам, не достигшим 15 лет.
При беременности и лактации
Препарат запрещено принимать беременным. кормящим грудью и планирующим беременность женщинам.
Отзывы об Амелотексе
Отзывы об Амелотексе в таблетках, как и отзывы об уколах Амелотекса крайне неоднозначны.
Наряду с сообщениями об отличном обезболивающем действии встречаются отрицательные оценки препарата из-за возникновения побочных явлений либо отсутствия эффекта (ввиду индивидуальной резистентности).
Цена Амелотекса
В России цена Амелотекса 15 мг (20 таблеток) составляет 120-133 рубля, а 3 ампулы препарата по 10 мг будут стоить 290-330 рублей. На Украине лекарство в таблетках 15 мг (20 штук) можно купить за 75-86 гривен, цена уколов Амелотекса (3 ампулы) – 170-175 гривен.
по теме
Амелотекс таблетки — официальная инструкция по применению.
Мелоксикам & Амелотекс
Мелоксикам (уколы): Инструкция по применению
Средства от боли в спине. Если защемило седалищный нерв
Мелоксикам (таблетки): Инструкция по применению
Источник: https://SpravTab.ru/ameloteks/
Гель, таблетки, уколы Амелотекс: инструкция, цены и отзывы
Нестероидным противовоспалительным препаратом является Амелотекс. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 7,5 мг и 15 мг, уколы в ампулах для внутримышечных инъекций 1,5 мл, гель, свечи для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита.
Форма выпуска и состав
В аптеки поступают следующие лекарственные форма препарата Амелотекс, приобрести который можно по рецепту:
- Раствор для внутримышечного введения в ампулах.
- Таблетки.
- Суппозитории ректальные (свечи).
- Гель для наружного применения (иногда называют мазь). Реализуется в алюминиевых тубах по 30 и 50 г.
Активное вещество препарата — мелоксикам:
- таблетка – 7,5 или 15 мг;
- суппозиторий – 7,5 или 15 мг;
- ампула раствора – 15 мг;
- 1 г геля – 10 мг.
От чего помогает Амелотекс?
Показания к применению лекарства включают:
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом;
- остеоартроз (артроз);
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
- ревматоидный артрит.
Уколы Амелотекс
В форме раствора препарат вводят внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. Высшая допустимая суточная доза – 15 мг. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.
Таблетки
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования при ревматоидном артрите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сутки. При остеоартрозе — 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. При анкилозирующем спондилоартрите 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.
Суппозитории ректальные
Свечи Амелотекс вводят глубоко ректально, предварительно освободив от контурной упаковки, по 1 шт. в сутки.
Рекомендуемый режим дозирования:
- остеоартроз: 7,5 мг (при необходимости возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг);
- ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг (при достижении положительного лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг).
Максимальная суточная доза – 15 мг.
Гель или мазь
Наружно. Не применять внутрь. Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза в сутки тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 минут. Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта и составляет не более 4 недель.
АМЕЛОТЕКС
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 76.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 57.6 мг, натрия цитрат – 18 мг, повидон – 5.4 мг, кросповидон – 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.44 мг, магния стеарат – 2.34 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 55.8 мг, натрия цитрат – 18 мг, повидон – 5.4 мг, кросповидон – 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.44 мг, магния стеарат – 2.34 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Раствор для в/м введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.
1 мл | 1 амп. | |
мелоксикам | 10 мг | 15 мг |
Вспомогательные вещества: меглюмин – 9.375 мг, гликофурфурол – 150 мг, полоксамер 188 – 75 мг, натрия хлорид – 4.5 мг, глицерол – 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М – до рН 8.2-8.9, вода д/и – до 1.5 мл.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.1.5 мл – ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.1.
5 мл – ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.1.5 мл – ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1.
5 мл – ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.
1 супп. | |
мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) – 1636 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.3 шт.
– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт.
– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.
Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) – 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.3 шт.
– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт.
– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата.
Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч.
При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.
При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.
Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Показания
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК
Источник: https://health.mail.ru/drug/amelotex/